2. Signaling Pathways
  3. Neuronal Signaling
    Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. Trk Receptor
  5. TrkB Isoform
  6. TrkB 抑制剂

TrkB 抑制剂

TrkB 抑制剂 (20):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-12866
    Larotrectinib Inhibitor 99.95%
    Larotrectinib (LOXO-101) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂，对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA，B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
  • HY-16961
    Sitravatinib Inhibitor 99.57%
    Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl，MER，VEGFR3/Flt-4，VEGFR2/KDR/Flk-1，VEGFR1/Flt-1，KIT，FLT3，DDR2，DDR1，TRKA，和 TRKB，IC50 分别为 1.5 nM，2 nM，2 nM，5 nM，6 nM，6 nM，8 nM，0.5 nM，29 nM，5 nM，和 9 nM。Sitravatinib 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。
  • HY-126287
    JND4135 Inhibitor
    JND4135 是一种 II 型 TRK 抑制剂，对 TRKA, TRKB, TRKC 的 IC50 值分别为 2.79, 3.19 和 3.01 nM。JND4135 可以克服 BaF3 稳定模型中的 TRK xDFG 和其他突变体抗性，抑制 TRKs WT 和 xDFG 突变及其下游信号分子的磷酸化。JND4135 可以诱导 BaF3–CD74-TRKA-G667C 细胞的 G0/G1 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。JND4135 在 BaF3-CD74-TRKA-G667C 小鼠异种移植模型中具有肿瘤生长抑制活性。
  • HY-164514
    NMS-P626 Inhibitor
    NMS-P626 是一种 TRKA、TRKB 及 TRKC 的抑制剂，IC50 分别为 8 nM，7 nM 和 3 nM。NMS-P626 通过抑制 KM12 细胞中的 TPM3-TRKA 磷酸化和下游信号传导来抑制 KM12 细胞生长，对 KM12 细胞的 IC50 为 19 nM。NMS-P626 可用于研究结直肠癌。
  • HY-13491
    GNF-5837 Inhibitor 99.65%
    GNF-5837 是一种有效的，选择性的，口服生物利用的泛 TRK 抑制剂，在 Ba/F3 细胞中显示出抗增殖作用 (对 Tel-TrkC, Tel-TrkB 和 Tel-TrkA 的 IC50 值分别为 7 nM，9 nM 和 11 nM)。 .
  • HY-B0791
    Altiratinib Inhibitor 98.05%
    Altiratinib (DCC-2701) 是多靶点激酶抑制剂，抑制 MET，TIE2，VEGFR2/KDR/Flk-1，FLT3，Trk1，Trk2 和 Trk3 的 IC50 值分别为2.7，8，9.2，9.3，0.85，4.6，0.83 nM。
  • HY-P1178
    Cyclotraxin B Inhibitor 98.11%
    Cyclotraxin B 是一种环肽，是一种高效且选择性的 TrkB 抑制剂，且不会改变 BDNF 的结合。Cyclotraxin B 非竞争性地抑制 BDNF 诱导的 TrkB 活性，IC50 值为 0.30 nM。Cyclotraxin B 可以穿越血脑屏障，并具有止痛和抗焦虑的行为作用。
  • HY-12866A
    Larotrectinib sulfate Inhibitor 98.96%
    Larotrectinib sulfate (LOXO-101 sulfate; ARRY-470 sulfate) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂，对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA，B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
  • HY-15590
    AZ-23 Inhibitor 98.92%
    AZ-23是ATP-竞争型，有口服活性的Trk激酶 A/B/C抑制剂，IC50值分别为2 nM (TrkA)，8 nM (TrkB)，24 nM (FGFR1)，52 nM (Flt3)，55 nM (Ret)，84 nM (MuSk)，99 nM (Lck)。
  • HY-112436
    PF-6683324 Inhibitor 99.41%
    PF-6683324 (Trk-IN-4) 是一种有效的 pan-Trk 抑制剂，抑制 TrkA，TrkB 和 TrkC 细胞，IC50 分别为 1.9 nM，2.6 nM 和 1.1 nM。具有抗痛觉过敏作用。
  • HY-129634
    TrkA-IN-1 Inhibitor
    TrkA-IN-1 是一种有效的选择性肌球蛋白相关激酶 A (TrkA) 抑制剂，在基于细胞的测定中，IC50 为 99 nM。TrkA-IN-1 可用于缓解疼痛的研究。
  • HY-112437
    PF-06737007 Inhibitor 99.70%
    PF-06737007 是一种有效的 pan-Trk 抑制剂，抑制 TrkA，TrkB 和 TrkC 细胞，IC50 分别为 7.7 nM，15 nM 和 3.9 nM。具有抗痛觉过敏作用。
  • HY-16961A
    Sitravatinib malate Inhibitor
    Sitravatinib malate (MGCD516 malate) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl，MER，VEGFR3/Flt-4，VEGFR2/KDR/Flk-1，VEGFR1/Flt-1，KIT，FLT3，DDR2，DDR1，TRKA，和 TRKB，IC50 分别为 1.5 nM，2 nM，2 nM，5 nM，6 nM，6 nM，8 nM，0.5 nM，29 nM，5 nM，和 9 nM。Sitravatinib malate 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。
  • HY-146697
    IHMT-TRK-284 Inhibitor
    IHMT-TRK-284 (Compound 34) 是一种有效的、具有口服活性的 type II TRK kinase 抑制剂，对 TRKA, B, C 的 IC50 值分别为 10.5, 0.7 和 2.6 nM。 IHMT-TRK-284 在激酶组中表现出良好的选择性、具有良好的体内抗肿瘤效果。
  • HY-151945
    TRK II-IN-1 Inhibitor
    TRK II-IN-1 是一种有效的 II 型 TRK 抑制剂，抑制 TRKA/B/C and TRKAG667C 的 IC50 值分别为3.3，6.4，4.3 和 9.4 nM。TRK II-IN-1还可以抑制 FLT3，RET 和 VEGFR2/KDR/Flk-1，IC50 值分别为 1.3，9.9 和 71.1 nM。TRK II-IN-1 可用于研究 TRK 驱动的癌症。
  • HY-P1178A
    Cyclotraxin B TFA Inhibitor
    Cyclotraxin B TFA 是一种环肽，是一种高效且选择性的 TrkB 抑制剂，且不会改变 BDNF 的结合。Cyclotraxin B TFA 非竞争性地抑制 BDNF 诱导的 TrkB 活性，IC50 值为 0.30 nM。Cyclotraxin B TFA 可以穿越血脑屏障，并具有止痛和抗焦虑的行为作用。
  • HY-150561
    Trk-IN-20 Inhibitor
    Trk-IN-20 是一种 3- 乙烯基咪唑衍生物，是 Trk 抑制剂。Trk-IN-20 通过抑制磷酸化来抑制 Trk 激酶功能，抑制 TrkA/B/C 的 IC50s 分别为 1.6 nM、2.9 nM 和 2.0 nM。
  • HY-144069
    Pan-Trk-IN-3 Inhibitor
    Pan-Trk-IN-3 (Compound 11g) 是一种有效的广谱 Trk 及其耐药突变体抑制剂。对 TrkA、TrkB、TrkC、TrkAG595R、TrkAG667C、TrkAG667S、TrkAF589L 和 TrkCG623R 的 IC50 分别为 2、3、2、21、26、5、7 和 6 nM。Pan-Trk-IN-3 表现出极好的抗肿瘤活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-143557
    Trk-IN-7 Inhibitor
    Trk-IN-7 (compound I-6) 是一种有效的 Trk 抑制剂，对 TRKA、TRKB 和 TRKC的 IC50 分别为0.25-10 nM。Trk-IN-7 对 EML4-ALK (IC50<15 nM)、ALK G1202R、ALK C1156Y、ALK R1275Q、ALK F1174L、ALK L1197M 和 ALK G1269A (IC50=5-50 nM) 有抑制作用。
  • HY-112434
    PF-06733804 Inhibitor
    PF-06733804 是一种有效的 pan-Trk 抑制剂，抑制 TrkA，TrkB 和 TrkC 细胞，IC50 分别为 8.4 nM，6.2 nM 和 2.2 nM。具有抗痛觉过敏作用。
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